速効型インスリン分泌促進薬(グリニド薬)の一覧と作用機序

速効型インスリン分泌促進薬一覧

グリニド薬一覧
・ナテグリニド
・ミチグリニド
・レパグリニド

速効型インスリン分泌促進薬の作用機序

速効型インスリン分泌促進薬は、(SU構造は有さないが)SU薬と同様に膵臓のランゲルハンス島β細胞上のATP感受性K+チャネルに存在するSU受容体に結合して細胞膜の脱分極を誘導する。その結果、電位依存性Ca2+チャネルが開口し、Ca2+が細胞内に流れ込んできて、その刺激で分泌顆粒からインスリンが分泌される。

速効型インスリン分泌促進薬の適応

速効型インスリン分泌促進薬は主に「2型糖尿病」の患者に対して用いられる。(インスリンの追加分泌を増加させるため、食後高血糖に効果がある。逆に空腹時高血糖にはあまり効果が見られない)

速効型インスリン分泌促進薬の副作用

副作用一覧
・低血糖
・肝障害
・胃腸障害

「インスリンによる血糖値低下の仕組み」でやったように、通常インスリン分泌はグルコースの濃度に依存して行われる。しかし、速効型インスリン分泌促進薬によるインスリン分泌はK+チャネルの遮断を介して行われるため、血糖値(血中のグルコース濃度)が高くない時でもインスリンの分泌が促進されてしまう。その結果、過度のインスリン分泌による低血糖・貧血などを引き起こす可能性がある。

SU薬と速効型インスリン分泌促進薬の違い

先ほどから述べているようにSU薬と促進型インスリン分泌促進薬は非常に似た作用を示すが、以下の点で違いがある。

SU薬と速効型インスリン分泌促進薬の違い
・SU薬は投与から作用が発現するまで時間がかかる。
・促進型インスリン分泌促進薬は投与後すぐに血糖値の低下が見られる。
・従って、SU薬は空腹時高血糖を、促進型インスリン分泌促進薬は食後高血糖を是正する。

SU薬は食前に服用しても効果が出るまで時間がかかるが、速効型インスリン分泌促進薬は投与後すぐに効果を示す。

従って、SU薬は空腹時高血糖に、速効型インスリン分泌促進薬は食後高血糖に対して用いられる。

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