【保存版】副交感神経刺激薬の一覧と作用機序まとめ

副交感神経刺激薬とは

副交感神経刺激薬とは、副交感神経節後繊維の伝達物質であるアセチルコリンに対して影響を与えるか、アセチルコリン受容体に直接作用することで副交感神経興奮時と同じ効果を示す薬物である。

副交感神経刺激薬の分類

POINT副交感神経刺激薬の分類
・コリン作動薬
・コリンエステラーゼ阻害薬

副交感神経刺激薬には、自身がアセチルコリン受容体に直接的に結合して作用を示すコリン作動薬と、アセチルコリンを分解するアセチルコリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの作用を増強させ作用を示すコリンエステラーゼ阻害薬の2種類が存在する。

アセチルコリン受容体の分類

ニコチン受容体

NM受容体 骨格筋収縮
NN受容体 シナプス伝達

ムスカリン受容体

M1受容体 シナプス伝達
M2受容体 心機能低下
M3受容体 平滑筋収縮、唾液分泌促進
M4受容体
M5受容体 大脳皮質

コリン作動薬

アセチルコリン ・神経伝達物質であるアセチルコリンを直接投与することもある
・アセチルコリンはコリンエステラーゼによりコリン酢酸に分解されるため効果は一過性である
メタコリン 合成コリンエステル類
・普通のアセチルコリンよりもコリンエステラーゼに分解されにくいため、作用は持続的である
カルバコール 合成コリンエステル類
・普通のアセチルコリンよりもコリンエステラーゼに分解されにくいため、作用は持続的
ニコチン様作用あり
ベタネコール 合成コリンエステル類
・普通のアセチルコリンよりもコリンエステラーゼに分解されにくいため、作用は持続的である
腸管麻痺、低活動膀胱、麻痺性イレウスに適応あり
ムスカリン 天然アルカロイド(ベニテングタケに含まれる)
キノコ中毒の原因物質
・臨床応用はなし
ピロカルビン 天然アルカロイド(ヤボランジの葉に含まれる)
・3級アミン
に対する作用(毛様体筋、瞳孔括約筋収縮作用)が強力
・発汗作用(分泌腺からの分泌促進
・緑内障治療において瞳孔括約筋を収縮させて縮瞳を促し、眼圧を下降させる役割で使われている。
セビメリン アセチルコリン類似化合物
・唾液腺に存在するムスカリン受容体に結合し、唾液分泌作用を示す。
シェーグレン症候群の口腔乾燥症状に用いられる。
アクラトニウム アセチルコリン類似化合物
・消化管平滑筋に存在するムスカリン受容体に結合することで消化管の運動を促進する。
・胃酸分泌には影響を与えない。
カルニチン 消化管機能低下による慢性胃炎に適応あり

コリンエステラーゼ損害薬

フィゾスチグミン 天然アルカロイド(カラバル豆)
3級アミン
・血液脳関門を通過する→中枢作用あり
・以前、重症筋無力症の治療薬として用いられた。(今は臨床応用無し)
・コリンエステラーゼ阻害作用は可逆的
ネオスチグミン 合成4級アミン
・(4級アミンは3級に比べて大きいため)血液脳関門を通過しない→中枢作用なし
重症筋無力症、術後の腸管麻痺、下部尿路機能障害に適応あり
・コリンエステラーゼ阻害作用は可逆的
ジスチグミン 合成4級アミン
・(4級アミンは3級に比べて大きいため)血液脳関門を通過しない→中枢作用なし
重症筋無力症、術後の腸管麻痺、下部尿路機能障害に適応あり
・コリンエステラーゼ阻害作用は可逆的
ピリドスチグミン 合成4級アミン
・(4級アミンは3級に比べて大きいため)血液脳関門を通過しない→中枢作用なし
重症筋無力症に適応あり
・コリンエステラーゼ阻害作用は可逆的
アンベノニウム 合成4級アミン
・(4級アミンは3級に比べて大きいため)血液脳関門を通過しない→中枢作用なし
重症筋無力症に適応あり
・コリンエステラーゼ阻害作用は可逆的
エドロホニウム 合成4級アミン
・(4級アミンは3級に比べて大きいため)血液脳関門を通過しない→中枢作用なし
重症筋無力症の“診断に用いられる
・コリンエステラーゼ阻害作用は可逆的
エコチオパート ・眼圧低下作用・コリンエステラーゼ阻害作用は不可逆的
・臨床応用なし
サリン、タブン 有機リン化合物
・コリンエステラーゼのエステル結合部をリン酸化する
・コリンエステラーゼ阻害作用は不可逆的
・脂溶性が高く血液脳関門を通過する→中枢作用あり
マラチオン 有機リン化合物
・コリンエステラーゼのエステル結合部をリン酸化する
・コリンエステラーゼ阻害作用は不可逆的
・人では速やかに分解されるが昆虫は分解が遅いので殺虫剤として用いられる
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