【保存版】交感神経遮断薬の一覧と作用機序まとめ

交感神経遮断薬とは

交感神経遮断薬とは、交感神経を遮断することでその機能を抑制する薬物のことである。

交感神経遮断薬の分類

POINT交感神経遮断薬の分類
・α受容体遮断薬
・β受容体遮断薬
・α-β受容体遮断薬
・アドレナリン作動性神経遮断薬

α受容体遮断薬β受容体遮断薬α-β受容体遮断薬は、それぞれα、β受容体を遮断することで交感神経機能を抑制する。アドレナリン作動性神経遮断薬はニューロン遮断薬とも呼ばれ、交感神経伝達物質(ノルアドレナリン)の遊離を抑制する。

アドレナリン受容体の分類

α1受容体 ・血管平滑筋収縮
・瞳孔散大筋収縮
α2受容体 ・神経伝達物質遊離抑制
・血管収縮
β1受容体 ・心機能増大
β2受容体 ・気管支平滑筋弛緩
β3受容体 ・脂肪分解促進
・消化管平滑筋弛緩

α受容体遮断薬

フェントラミン α1、α2受容体遮断薬
・高血圧の治療薬としては用いられない(α2受容体は神経伝達物質遊離抑制作用をもつ。フェントラミンはα2受容体を遮断するので交感神経伝達物質の遊離を促進してしまい頻脈等を引き起こす)
褐色細胞腫(アドレナリン産生亢進により高血圧を引き起こす病気)の摘出手術を行う際に用いられる
プラゾシン、ブナゾシン、テラゾシン 選択的α1受容体遮断薬
高血圧治療薬として用いられる・起立性低血圧によるめまいに注意(特に初回投与の際に起こりやすい)
タムスロシン 選択的α1受容体遮断薬
・前立腺肥大に伴う排尿障害
ナフトピジル 選択的α1受容体遮断薬
・前立腺肥大に伴う排尿障害
シロドシン 選択的α1受容体遮断薬
・前立腺肥大に伴う排尿障害
ヨヒンビン 選択的α2受容体遮断薬
・植物アルカロイド
・臨床では用いられない
・催淫薬として知られている
麦角アルカロイド(エルゴタミン、エルゴメトリン、エルゴトキシン) 選択的α2受容体遮断薬
・植物アルカロイド
・α受容体を介した血管収縮、子宮収縮を抑制するため、エルゴタミンは片頭痛治療に、エルゴメトリンは子宮収縮に用いられる。

β受容体遮断薬

プロプラノロール 非選択的β受容体遮断薬(β1、β2ともに遮断)
高血圧、狭心症、不整脈などに用いられる
気管支ぜんそく、糖尿病の患者には投与を避ける
ピンドロール 非選択的β受容体遮断薬(β1、β2ともに遮断)
・内因性交感神経刺激作用(ISA)をもち、過度の心拍数の抑制を起こさないという特徴をもつ
カロテオロール 非選択的β受容体遮断薬(β1、β2ともに遮断)
チモロール 非選択的β受容体遮断薬(β1、β2ともに遮断)
緑内障治療に用いられる
ベフノロール 非選択的β受容体遮断薬(β1、β2ともに遮断)
緑内障治療に用いられる
アテノロール 選択的β1受容体遮断薬
・β受容体の中でもβ1は心機能亢進、β2は平滑筋弛緩の作用をもつ。従って、選択的β1受容体遮断薬を用いると非選択的β受容体遮断薬の欠点であった「平滑筋の狭窄による気管支ぜんそくの悪化」を引き起こしにくくなる。(薬物の受容体選択性はあくまで“相対的”なものであり、必ずβ1しか遮断しないというわけではないのでいずれにしても気管支ぜんそくを持つ患者には慎重投与しなければならない)
メトプロロール 選択的β1受容体遮断薬
プラクトロール 選択的β1受容体遮断薬
アセブトロール 選択的β1受容体遮断薬
ビソプロロール 選択的β1受容体遮断薬
ブトキサミン 選択的β2受容体遮断薬
・臨床応用なし(気管支平滑筋を狭窄する可能性があるため)
ブプラノロール β3受容体遮断薬
・選択的ではないが、β3受容体を選択できる薬はこれ以外ほとんど知られていない。(プロプラノロールなどはβ1、β2は遮断できるがβ3はできない)・臨床応用なし

α-β受容体遮断薬

ラベタロール α-β受容体遮断薬
アロチノロール α-β受容体遮断薬
アモスラロール α-β受容体遮断薬
カルベジロール α-β受容体遮断薬
・慢性心不全の進行を止める。(経験のある医師のもとで使用)

アドレナリン作動性神経遮断薬

レセルピン ・神経伝達物質の貯蔵部位への結合を阻害、又は取り込みを阻害することで神経伝達物質を枯渇させ、刺激があっても神経伝達物質の遊離が起こらないようにする
高血圧治療薬として用いられていた(最近は新しい治療薬が出てきたことで利用が減っている)
グアネチジン ・交感神経終末における神経伝達物質の遊離を抑制する
高血圧治療薬として用いられていた(最近は新しい治療薬が出てきたことで利用が減っている)
プレチリウム ・交感神経終末における神経伝達物質の遊離を抑制する
高血圧治療薬として用いられていた(最近は新しい治療薬が出てきたことで利用が減っている)
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