目次
一次性輸送担体と輸送エネルギー・基質
まずは、代表的な一次性輸送担体と輸送エネルギー・基質の関係について確認していく。
POINT一次性輸送担体
・代表的な一次性輸送担体
P糖タンパク質
・輸送エネルギー
ATP
・基質
ドキソルビシン、パクリタキセル
ベラパミル、シクロスポリンなど
P糖タンパク質
・輸送エネルギー
ATP
・基質
ドキソルビシン、パクリタキセル
ベラパミル、シクロスポリンなど
一次性輸送担体として最も有名なのはP糖タンパク質である。P糖タンパク質は脳内などに侵入しようとする薬物を排出する役割を持っている。輸送エネルギーとしてはATPの加水分解エネルギーが用いられており、基質となるのは抗がん剤のドキソルビシンやパクリタキセル、Ca2+チャネル遮断薬のベラパミル、免疫抑制薬のシクロスポリンなどである。(一覧は下に記載)
二次性輸送担体と輸送エネルギー・基質
まずは、代表的な二次性輸送担体と輸送エネルギー・基質の関係について確認していく。
POINT代表的な一次性輸送担体
・代表的な二次性輸送担体
Na+/グルコース共輸送担体(SGLT)
Na+/アミノ酸共輸送担体
オリゴペプチド輸送担体(PEPT)
・輸送エネルギー
Na+濃度勾配
(Na+/グルコース共輸送担体・Na+/アミノ酸共輸送担体)
H+濃度勾配
(オリゴペプチド輸送担体(PEPT))
・基質
ジペプチド、セファレキシン
バラシクロビル、カプトプリルなど
Na+/グルコース共輸送担体(SGLT)
Na+/アミノ酸共輸送担体
オリゴペプチド輸送担体(PEPT)
・輸送エネルギー
Na+濃度勾配
(Na+/グルコース共輸送担体・Na+/アミノ酸共輸送担体)
H+濃度勾配
(オリゴペプチド輸送担体(PEPT))
・基質
ジペプチド、セファレキシン
バラシクロビル、カプトプリルなど
二次性輸送担体として有名なのは、Na+/グルコース共輸送担体(SGLT)、Na+/アミノ酸共輸送担体、オリゴペプチド輸送担体(PEPT)などである。Na+/グルコース共輸送担体(SGLT)とNa+/アミノ酸共輸送担体はNa+濃度勾配を、オリゴペプチド輸送担体(PEPT)はH+濃度勾配を輸送エネルギーとしている。基質は、Na+/グルコース共輸送担体(SGLT)ではD-グルコース、Na+/アミノ酸共輸送担体ではアミノ酸(L-DOPA)、オリゴペプチド輸送担体(PEPT)ではβ―ラクタム系抗生物質のジペプチドやトリペプチド、セファレキシン、シクラシリン、抗ウイルス薬のバラシクロビルやオセルタミビル、アンジオテンシン変換酵素阻害薬のカプトプリルなどが挙げられる。
一次性・二次性輸送担体と輸送エネルギー・基質まとめ
輸送担体 | 輸送エネルギー | 基質 | |
---|---|---|---|
一次性能動輸送担体 | P-糖タンパク質 | ATPの加水分解エネルギー | 【抗ガン薬】 ・ドキソルビシン ・パクリタキセル 【Ca2+チャネル遮断薬】 ・ベラパミル 【強心配糖体】 ・ジゴキシン 【免疫抑制薬】 ・シクロスポリン【抗不整脈薬】 ・キニジン 【抗ヒスタミン薬】 ・フェキソフェナジン |
二次性能動輸送担体 | Na+/グルコース共輸送担体(SGLT) Na+/アミノ酸共輸送担体 オリゴペプチド輸送担体(PEPT) |
Na+濃度勾配 (Na+/グルコース共輸送担体・Na+/アミノ酸共輸送担体) H+濃度勾配 (オリゴペプチド輸送担体(PEPT)) |
【Na+/グルコース共輸送担体(SGLT)】 ・D-グルコース 【Na+/アミノ酸共輸送担体】 ・アミノ酸(L-DOPA) 【オリゴペプチド輸送担体(PEPT)】 ・β―ラクタム系抗生物質(ジペプチド・トリペプチド・セファレキシン・シクラシリン) ・抗ウイルス薬(バラシクロビル・オセルタミビル) ・アンジオテンシン変換酵素阻害薬(カプトプリル) |