細胞壁(ペプチドグリカン)合成酵素とβ-ラクタム系薬

細胞壁の生合成

まず、細胞内において細胞壁前駆体が合成される。前駆体は細胞膜通過を通過し、細胞膜外面に存在する細胞壁合成酵素によって細胞壁の一部に組み込まれ細胞壁の一部となる。

細胞壁合成酵素とβ-ラクタム系薬

上で説明したように細胞壁の合成には細胞壁合成酵素と呼ばれる酵素が関わっており、この酵素は以下のような特徴を持つ。

細胞壁合成酵素は、トランスグリコシダーゼ活性・トランスペプチダーゼ活性・カルボキシペプチダーゼ活性などの酵素活性を持っており、ペニシリンと特異的に結合する。β-ラクタム系薬はトランスグリコシダーゼ以外のPBP郡酵素機能を阻害することで細胞壁の合成を阻止し、細菌を破壊する。PBP郡酵素機能阻害は、β-ラクタム系薬のβ-ラクタム環が開環することで、PBP酵素活性に重要なセリン残基と安定なエステル結合を形成することで行なわれる。（セリン残基が使えないから酵素活性を発揮できなくなる）